El ajo contiene numerosos componentes activos, de entre los que destacan sus compuestos azufrados. Si el bulbo está intacto y fresco, el componente mayoritario identificado es la aliína o sulfóxido de S-alil-cisteína (aminoácido azufrado). La aliina es una sustancia inodora e inestable, pero, además de ésta, en el bulbo intacto se encuentran otros compuestos azufrados solubles en medio acuoso, como son los sulfóxidos S-metil-L-cisteína y S-propenil-S-cisteína, S-glutatión, g-glutamil-S-alil cisteína, y g-glutamil-S-alil-mercapto-L-cisteína.
Contiene altos niveles de vitamina C y A. Así mismo, posee un alto contenido de compuestos fenólicos, polifenoles y fitoesteroles. En cuanto a los minerales, tiene niveles importantes de potasio, fósforo, magnesio, sodio, hierro y calcio.
La alicina es el compuesto que proporciona el olor característico al ajo. Es un compuesto derivado del ajo que ha demostrado efectos benéficos sobre dislipidemia, obesidad, disfunción endotelial, EO, hipertensión, infarto, cardiopatías e incluso sobre la arritmia cardiaca.
Las propiedades antioxidantes del ajo y sus componentes son de gran interés en relación con sus efectos antiaterogénico, antihepatotóxico y anticancerígeno.
Actualmente está muy bien documentado que el ajo y sus componentes presentan un efecto positivo sobre la hipercolesterolemia, lo que disminuye los valores de colesterol total y de colesterol LDL. Se supone que el efecto reductor del colesterol está relacionado con la dosis administrada.
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